全球畅销药物分类解析（下）

　　30、硝苯地平   

　　拜耳公司的商品名为Adalat，于1985年11月27日获FDA批准上市，多年来稳居全球畅销药行列，2000年为第41位，1999年为第38位。2000年世界性销售额为10.66亿美元。辉瑞公司的商品名为Procardix，于1989年9月6日获准上市。全球畅销药排名由1999年的第86位下落至2000年的第161位，2000年世界性销售额为3.12亿美元。在国内临床用药占高血压的份额为9.0%，2001年上半年其销售额增长2.57%。国内生产厂家众多达40多家，主要有北京拜耳、北京石景山、上海天平、天津药物院、江苏扬子江、山东黄海和西安制药等企业。   

　　31、氨氯地平   

　　辉瑞公司的产品称“络活喜”，于1992年7月31日获FDA批准上市。该药于1993年投放中国市场，已申请行政保护，故市场由大连辉瑞公司独家占有。该药稳居全球畅销药排名的第4位，2000年世界性销售额达33.62亿美元，增长12.4%。该药半衰期长达35～50小时，口服一次可缓和平稳降压。该药在降压的同时可控制心肌缺血，改善心绞痛发生，并对心肌无负性肌力作用，所以对房室传导阻滞伴有高血压的病人，使用此药无顾虑。故心力衰竭病人合并患有高血压和心绞痛时，该药为首选。该药在2000年中国医院临床用药占高血压治疗的份额达15.72%，但2001年上半年有所下降为13.96%，其销售额下降6.95%。   

　　32、非洛地平   

　　无锡阿斯特拉的产品称“波依定”。该药由阿斯利康公司研发，于1991年获FDA批准，在全球畅销药排名中位居第102位，2000年世界性销售额为4.8亿美元，增长6.2%。该药日服一次可控制24小时血压，适用于糖尿病、肾功能不全和哮喘的高血压患者。该药于1995年进入中国市场，目前在临床用药占高血压药的份额由6.70%下跌至4.78%，2001年上半年其销售额比上年同期下降22.08%。国内主要生产厂家有：江苏无锡阿斯特拉、无锡健宏药业、浙江可立思安和山西康宝制药等。



　　◆β－受体阻滞剂   

　　33、阿替洛尔(Atenolol Tenormin)   

　　本品一直被列入全球畅销药行列，其复方制剂(阿替洛尔＋氯噻酮)同样由阿斯利康研发，并于1991年8月19日获FDA批准投放市场(单方制剂专利已于1992年到期)，在全球畅销药排名中位居第103位，2000年世界性销售额为4.71亿美元，增长7.5%。2001年起国内临床所用的均为国产单方制剂。本品占高血压用药的份额逐渐下滑，由2000年的0.35%下落至2001年上半年的0.21%，其销售额下降38.33%。国内主要生产厂家有天津中央制药、上海三维、北京益民、南通第三制药等。   

　　34、美托洛尔   

　　本品由阿斯利康公司研发，其琥珀酸盐于1992年1月1日获FDA批准用于治疗高血压和心绞痛，商品品为Toprol－XL，本品在全球畅销药排名中位居第86位，2000年世界性销售额为5.77亿美元，增长8.7%。在国内临床使用的多为无锡阿斯特拉公司的产品，另外广州医工所实验药厂、广东石岐药厂和西南药业等企业均有生产，并且多为酒石酸盐，剂型为控释片。该药在国内占高血压用药的份额由2000年的4.65%下滑到2001年上半年的3.72%，其销售额亦下降16%。   

　　35、比索洛尔   

　　本品由家庭用品公司和宝洁公司联合开发，于1993年3月26日获FDA批准上市，用于治疗高血压。进入全球畅销药排名行列的为比索洛尔延胡索酸盐加双氢克尿塞的复方制剂。2000年该药位居第191位，其世界性销售额为2.56亿美元，增长13.6%。2001年上半年在国内临床占高血压用药的份额虽仅为0.21%，但其销售额却增长7.72%。国内临床使用较多的为由默克提供的进口品，2001年上半年出现意大利普利化学工业公司提供的少量产品，同时也有北京四环制药和西安金鹏程药业公司生产的本品。   

　　◆血管紧张素Ⅱ拮抗剂(AT拮抗剂)   

　　36、洛沙坦钾(losartan，商品名：Cozaar    科素亚)   

　　本品为第一个新型的沙坦类抗高血压药，通过选择性抑制AT受体，阻断RAS而起控制血压作用。由美国杜邦和默克联合公司开发，1994年11月首先在瑞典获准上市(商品名：cozaar) 1995年4月14日获FDA批准，在许多国家上市治疗高血压。最近报道本品与ACE抑制剂卡托普利联用可治疗血栓已被溶解的急性心肌梗塞。国内杭州默沙东制药有限公司于1998年1月获准分装洛沙坦钾片剂并投放中国市场。本品与双氢克尿噻的复方制剂(商品名为Hyzaar)已在德国、美国和克罗地亚上市，治疗高血压和心衰。本品销势强劲，1996年世界性销售额为3.39亿美元，1997年为6.59亿美元，2000年其销售额高达17.15亿美元，比99年增长23.8%，在全球畅销药排名中位居第21位。洛沙坦钾(cozaar)及洛沙坦钾／双氢克尿噻(Hyzaar)复方片剂于1996年12月25日被我国授权行政保护，故我国临床用药全部由中美杭州默沙东制药公司供应，其占高血压用药的份额在2001年上半年为5.08%，较上年同期猛增140%。   

　　37、缬沙坦(valsartan，商品名diovan代文)   

　　本品是继洛沙坦钾之后上市的第二个AT拮抗剂，诺华公司开发，1996年7月1日在德国首先上市，1996年12月23日获FDA批准，目前已在包括美国在内的20多个国家销售，并已投放中国市场。本品在全球畅销药排名的位序已由1999年第97位上升至2000年第64位，世界性销售额1997年为7800万美元，2000年为7.27亿美元，较99年增长66.1%。本品与双氢克尿噻的复方片剂已在德国、法国、美国和瑞士上市，商品名为codiovan。每片含缬沙坦80mg和双氢克尿噻12.5mg。在中国临床使用的主要由诺华公司提供，占高血压用药的份额由2000年的0.43%上升至2001年上半年的1.27%，销售额速增212%。   

　　38、厄贝沙坦(irbesartan)   

　　本品是由赛诺菲公司开发的长效AT拮抗剂，1997年9月4日首次在英国上市，商品名Apro，之后又在德国、意大利、西班牙、瑞士和俄罗斯等国上市，1997年9月30日获FDA批准。美国布迈施贵宝公司也有同样产品，2000年其销售额为3.81亿美元，较1999年增长49.4%，在全球畅销药排名中位居第136位。赛诺菲公司拟将本品的适应症扩大到充血性心力衰竭和糖尿病肾病，正在进行Ⅲ期临床试验。本品与双氢克尿噻的复方片剂于1998年8月获FDA批准，作为治疗高血压的一线药物。赛诺菲公司的本品在2000年的销售额为2.77亿美元，较1999年增长53.8%，在全球畅销药排名中位居第179位。本品尚未进入中国市场销售，亦未见有国产产品推出。   

　　39、坎地沙坦(candesartan，商品名：Atacand)   

　　本品由日本武田公司和瑞典阿斯特拉公司共同开发，于1997年11月首次在瑞典上市。现已在英国、丹麦、德国、瑞典、芬兰、澳大利亚和瑞士等国家上市，1998年6月4日获FDA批准在美国上市。本品对AT受体的亲和力比洛沙坦强80倍，耐受性更好。临床试验表明，本品8mg的降压作用与双氢克尿噻25mg、氨氯地平50mg、依那普利10～20mg、洛沙坦钾50mg相似，本品16mg的降压作用明显优于洛沙坦钾50mg。本品最常见的不良反应是头昏、荨麻疹、出冷汗、肩部僵硬及乏力，但都不严重。含本品8mg和双氢克尿噻12.5mg的复方制剂于1997年底通过相互承认程序在欧洲提出批准申请，1998年在世界其它地区提出申请。在全球畅销药排名中，本品的位序已由1999年的259位上移至2000年的168位，其世界性销售额2000年为2.93亿美元，较1999年增长71.3%，预测2003年为5.32亿美元。本品尚未进入中国市场，亦未见有国产品推出。   

　　◆他汀类降血脂药   

　

　　40、辛伐他汀(Zocor)   

　　由默克公司于1991年在美国上市，在2000年的全球销售额为52.8亿美元，较1999年增长17.5%，是最畅销降血脂药，占他汀类的34.3%，并仅次于奥美拉唑排在整个药品市场的第二位。辛伐他汀的专利将于2005年12月到期，由杭州默沙东制药于1997年引入中国，商品名为舒降之。国内于1998年仿制成功，目前主要生产厂家有上海延安、北大维信、浙江京新和浙江瑞邦等。2000年该药约占整个国内降脂药市场的29.3%，其中舒降之占83.8%，国产份额占16.2%。   

　　41、阿托伐他汀(Lipitor)   

　　是由华纳兰伯特(现并入辉瑞)研制，并于1997年在美国上市。在2000年的全球销售额为50.31亿美元，较1999年增长32.6%，占他汀类的32.7%。该药专利将于2009年9月到期，在国内由大连辉瑞生产销售，商品名为立普妥。另外，北京红惠制药和广州南新制药已获得该产品的生产批文。尽管在全球市场阿托伐他汀仅次于辛伐他汀排在降脂药的第二位，但在国内所占份额相当小，是极具潜力的产品。   

　　42、普伐他汀(Pravachol，Mevalotin)   

　　于1989年由日本三共制药首次在日本上市，商品名为Mevalotin；在美国则由施贵宝于1991年上市，商品名为Pravachol。Mevalotin和Pravachol在2000年的全球销售额分别为17.19亿美元和18.17亿美元，普伐他汀的销售额共占他汀类的23.0%。其专利将于2005年10月到期。该产品于1995年引入中国，由中美上海施贵宝制药有限公司进口分装，商品名为普拉固，国内汕头沱滨制药厂于1996年获得生产批文。2000年普伐他汀占整个国内降脂药市场的5.82%。   

　　施贵宝公司的普拉固和默克公司的洛伐他汀的小剂量配方曾向FDA申请转换为OTC，但未获通过。   

　　43、西立伐他汀(Baycol)   

　　由拜耳公司研制，于1997年在美国上市，在2000年的全球销售额为5.872亿美元，较1999年增长84.3%，占他汀类的3.8%。Baycol的专利期限为2009年1月，但今年8月8日，拜耳宣布在全球范围内撤回降血脂药Baycol，因为西立伐他汀(特别是与降脂药吉非贝齐合用)导致横纹肌溶解的副反应报告增多，此副反应可危及生命。该药曾于2000年4月在我国上市，商品名为拜斯亭，已退市。   

　　44、洛伐他汀(Mevacor)   

　　由默克研制，默克公司也是唯一拥有两大“他汀”的公司，Mevacor于1991年在美国上市，在2000年的全球销售额为5.20亿美元，较1999年增长13.3%，占他汀类的3.4%。其专利已于2001年6月到期，默克已将其引入中国多年，商品名为美降脂。国内已于1996年仿制成功，主要生产厂家有北京生化、华北制药、扬子江药业和浙江瑞邦制药等，但国产份额只占10%左右。2000年该药约占整个国内降脂药市场的4.16%。   

　　45、氟伐他汀(Lescol)   

　　由诺华公司开发，于1993年12月通过美国FDA的批准，在2000年的全球销售额为4.283亿美元，较1999年增长5.1%，占他汀类的2.8%。其专利将于2011年6月到期。诺华公司于1997年将该品引入中国，商品名为来适可，在国内受专利保护。2000年该药约占整个国内降脂药市场的3.40%。

三、胃肠道疾病药物   

　　消化系统疾病是常见的多发病之一，其中又以消化性溃疡为主，主要是因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激引起，胃肠疾病发病率约占人口的10～12%。据统计，美国胃肠疾病发病率男性为10%，女性为5%；日本为5～10%；德国为12.3%。我国胃肠疾病平均发病率为11.43%，上海居民发病率高达30.23%，占上海居民常见病和多发的第二位，其中消化性溃疡发病率为4.54%；北京、四川、辽宁等省市为23.66%。据IMS统计，2000年全球消化／代谢类用药销售额为337.85亿美元，较1999年增长了8%。随着社会的发展，生活节奏加快，胃肠疾病的发病率还有逐年升高的趋势，此类疾病的药物市场也将稳步增长。排在2000年世界畅销药前200位的胃肠疾病药物有奥美拉唑(第1位)、兰索拉唑(第6位)、法莫替丁(第44位)、雷尼替丁(第50位)、尼扎替丁(第152位)、西沙必利(第166位)和替普瑞酮(第180位)。   

　　◆质子泵抑制剂   

　　质子泵抑制剂是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物，它通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌达到快速治愈溃疡。目前国内市场上质子泵抑制剂包括阿斯利康公司的奥美拉唑、家庭用品公司／Altana公司的泮托拉唑、武田的兰索拉唑和卫材／强生的雷贝拉唑。雷贝拉唑由苏州卫材和西安杨森联合于2001年9月在国内推出，它是日本卫材研制，公司希望能借助西安杨森在胃肠病药物销售上的强大优势迅速占领国内市场，阿斯利康公司于2001年2月在美国推出了新一代质子泵抑制剂Nexium(esomeprazole，艾司奥美拉唑)，以缓解奥美拉唑专利到期的压力；    Nexium为奥美拉唑的S－型光学异构体，除这个新药外其余国际市场的四大“拉唑”都已在国内上市，可见世界制药巨头都在争抢国内抗消化性溃疡药市场这块大蛋糕。   

　　46、奥美拉唑(Losec，Prilosec)   

　　奥美拉唑于1998年、1999年、2000年连续三年排在全球畅销药物之首，2000年其销售额为62.60亿美元，较去年同期增长5.9%。奥美拉唑由阿斯利康公司于1987年在瑞典首次上市，后于1989年在美国上市，是最成功的质子泵抑制剂，其世界专利保护于2001年4月到期，美国市场(商品名为Prilosec)的专利将于2001年10月底到期。国内早在1994年就已将奥美拉唑仿制成功，目前国内生产厂家众多，主要有常州四药、扬州制药厂、湖南医工所制药厂、海南三叶药业、辽宁锦州制药等。但2000年无锡阿斯特拉生产的洛赛克占到整个奥美拉唑市场的70%以上，2000年奥美拉唑约占国内抗消化性溃疡药市场的40%。   

　　47、兰索拉唑(Prevacid，Takepron)   

　　兰索拉唑2000年的全球销售额为36.94亿美元，排名第六，较上年同期增长30%以上。兰索拉唑由日本武田公司于1995年研制上市，其在美国的生产与销售由武田与雅培合资的TAP    Pharmaceuticals公司负责，该药在1995年通过美国FDA认证，其专利将于2004年到期。国内兰索拉唑已于1994年成功仿制，目前国内生产厂家为汕头沱滨制药厂和天津力生制药厂，而2000年合资品牌天津武田制药生产的达克普隆占到整个兰索拉唑市场的95%以上，2000年兰索拉唑约占国内抗消化性溃疡药市场的5%。   

　　◆H2－受体拮抗剂   

　　H2－受体拮抗剂是老牌抗消化性溃疡药，目前有第一代的西咪替丁、第二代的雷尼替丁和第三代的法莫替丁与尼扎替丁。″替丁″类相对于″拉唑″类价格较低，非常适合国内目前的消费水平，在国内抗消化性溃疡药市场也占有相当份额。   

　　48、法莫替丁(Gaster，Pepcid)   

　　法莫替丁的两大品牌(山之内的Gaster与默克的Pepcid)2000年的销售额为18.58亿美元，较1999年增长1.02%，。该药于1985年被FDA批准在美国上市，其专利已于2001年4月到期。国内早在1990年就仿制成功，生产厂家众多，主要有上海信谊药业、哈尔滨三药、东北六药、广州侨光制药和上海延安制药等，2000年沈阳山之内生产的高舒达占整个法莫替丁市场的八成以上，同年法莫替丁约占国内抗消化性溃疡药市场的13%。   

　　49、雷尼替丁(Zantac)   

　　是由葛兰素史克公司于1983年研制上市，其品牌Zantac在2000年的全球销售额为8.71亿美元，较1999年下跌10.4%。其专利于1995年过期，国内生产厂家有上海延安、上海第一制药、广东东康制药、广州南新制药、广州侨光制药和杭州赛诺菲民生制药等几十家，而2000年葛兰素史克进口产品善卫德约占整个雷尼替丁市场的33%，2000年该药约占国内抗消化性溃疡药市场的3%。   

　　50、尼扎替丁(Axid)   

　　是由美国礼来于1988年研制上市，商品名为Axid，它在2000年的全球销售额为3.263亿美元，较1999年下降6.7%。尼扎替丁的专利将于2002年4月过期，在国内从1998年开始由苏州礼来进口分装，商品名为爱希，属专利保护产品，目前在国内仍属市场培育阶断，所占市场份额较小。   

　　◆胃动力药及其它   

　　51、西沙必利(Propulsid)   

　　为强生属下的杨森公司的胃动力产品，1993年在美国上市，在2000年的全球销售额为2.97亿美元，较上年下降69%，原因是2000年在发生与使用该药相关的一系列心血管事件后强生公司宣布该药不在美国市场销售。西安杨森于1994年开始进口分装，国内暂无其它企业生产，目前西沙必利在国内零售市场已禁止销售，在医院的使用也逐渐减少，该产品将迅速为同类先进产品替代。   

　　52、替普瑞酮(Selbex)   

　　替普瑞酮是日本卫材的抗消化性溃疡产品，为新型胃粘膜保护剂，于1994年10月通过FDA认证，在2000年的全球销售额为2.764亿美元，较上年下跌1.0%。国内该药由苏州卫材于1998年开始进口分装，商品名为施维舒，在国内受专利保护。

四、糖尿病治疗药物   

　　每年11月14日是世界糖尿病日。老龄化社会的形成，不健康的饮食习惯，更加紧张的生活，越来越多的久坐少动的生活模式……这些危险因素均导致了糖尿病的发病率迅猛增长，肆虐全球。无论在发达国家还是发展中国家，糖尿病的发病率都在增加。据世界卫生组织公布的资料，1985年全世界有3000万糖尿病患者，到1997年已增加至1.35亿人；据文献报道，于1999年已增加至1.43亿人。   

　　胰岛素依赖型糖尿病(IDDM，I型)的患病率在世界各国为0.07～3.4／1000。非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM，Ⅱ型)的患病率在发达国家为2～4%，在40岁以上的人群中约为5～10%。不同种族之间有差别，城市高于农村。2000年全球Ⅱ型糖尿病患病数为1.5亿。据国际权威糖尿病流行病学专家预测，到2010年全球糖尿病人将达2.4亿，2025年则会增加到3亿人。   

　　糖尿病的治疗首先是饮食疗法和适当增强体育锻炼。与此同时，目前临床治疗糖尿病的药物有口服降糖药、胰岛素、免疫抑制剂及其它药物，其中口服降糖药和胰岛素是最主要的。   

　　◆口服降糖药   

　　Ⅱ型糖尿病患者如果在饮食调节和增强体育锻炼约3个月后仍未得到控制，则可以试用口服降糖药。临床常用的口服降糖药主要有磺酰脲类、双胍类和α－葡萄糖苷酶抑制剂三类。   

　　磺酰脲类主要适用于Ⅱ型糖尿病患者，它的作用主要通过增强内源性胰岛素分泌。该类药物中属第一代者有甲苯磺丁脲(tolbutamide)、氯磺丙脲(chlorpropamide)、妥拉磺脲(tolazamide)、醋酸已脲(acetohexamide)等；属第二代者有格列苯脲(优降糖，glibenclamide)、格列吡嗪(glipizide)、格列齐特(达美康，gliclazide)、格列波脲(glibomuride)、格列喹酮(gliquidone)等。   

　　双胍类药有苯乙双胍(降糖灵，phenformin)、甲福明(二甲双胍，metformin)和丁福明(buformin)等。1957年双胍类降糖药始用于临床。最先研制的苯乙双胍有一定降糖效果，后因其可能发生乳酸酸中毒，在一些国家中已停用。目前广泛应用的甲福明控制血糖作用与磺酰脲类同效，并且引起低血糖的可能较小，为肥胖型Ⅱ型糖尿病患者首选降糖药。   

　　α－葡萄苷酶抑制剂如阿卡波糖(acarbose)、米格列醇(miglitol)的作用主要是延迟了葡萄糖等碳水化合物的吸收。   

　　◆其它药物   

　　除上述药物外，口服降糖药还有醛糖还原酶抑制剂依帕司他(epalrestat    )、托瑞司他(tolrestat)等。近年新上市的噻唑烷二酮类是胰岛素增敏剂，如曲格列酮(troglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)、罗格列酮(rosiglitazone)。许多Ⅱ型糖尿病患者和有胰岛素耐受性患者对噻唑烷二酮类药物有极大兴趣。此外，除了西药降糖药外，还有中药降糖药，已在临床应用的有消渴丸、玉泉丸、金芪降糖片等，并且针对化学合成药的不良反应及糖尿病患者严重的并发症问题，从单味药和复方二个方面进行探索开发。   

　　新型降糖药物正在积极研制中，特别是胰岛素增敏剂，促进胰岛素分泌剂、降低胰岛素拮抗激素的释放或抑制其作用的药物、糖异生抑制剂、免疫抑制剂等，将陆续应用于临床。   

　　1999年和2000年被列入世界销售额领先的药物序列中的糖尿病药有甲福明(22)(括号内数字为排位，以下同)、人胰岛素(29)、曲格列酮(66)、阿卡波糖(151)、格列吡嗪(173)、格列美脲(183)、伏格列波糖(194)、赖脯胰岛素(205)、格列本脲(256)、罗格列酮(290)。   

　

　　53、二甲双胍   

　　其长效控释制剂由布迈·施贵宝公司研发，于1994年12月29日获FDA批准上市，用于治疗Ⅱ型糖尿病。在全球畅销药排名的位序由1999年的第22位前移至2000年的第19位，其世界性销售额为17.32亿美元，比上年增长31.5%。在国内医院使用占糖尿病用药的份额稳定在19%的水平，2001年上半年，其销售额比上年同期略增长0.85%。国内主要由中美上海施贵宝、北京华丰制药、上海长乐、北京双鹤、北京四环、北京天安、深圳中联、江苏金丝利药业、贵州天安、天津正安和湖南制药等近40家制药企业生产和供应。进口品主要由澳大利亚的Alphapharm公司和葡萄牙的Hikma    Pharmaceutica，以及法国里昂医药工业公司和纳化制药厂生产和供应。   

　　54、格列吡嗪   

　　其长效控释片由辉瑞公司研发，于1994年4月26日获FDA批准上市。在全球畅销药排行榜中位居第175位，2000年世界性销售额为2.8亿美元。国内市场品牌繁多，众厂家纷纷生产。主要有海南金晓、大连辉瑞、上海信谊、珠海联邦、北京天安和山东威海等厂商供应医院临床，意大利爱宝大药厂和普强公司的进口产品，其份额逐渐被国产品所替代。   

　　55、格列美脲   

　　为磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，一日1次口服有效的治疗Ⅱ型糖尿病药物。由德国Hoechst    Marion    Roussel公司研制开发，于1995年首次在瑞典上市，商品名为Amaryl，后于1995年11月30日获FDA批准，在美国、德国、英国、法国等十多个国家上市，在全球畅销药排行榜上的位序由1999年的第183位前移至2000年的第145位，其世界性销售额为3.48亿美元，增长55.8%。本品适应于经饮食控制却未能控制疾病症状的Ⅱ型糖尿病。在美国批准本品与甲福明(metformin)合用作为Ⅱ型糖尿病患者的二线治疗。本品自2000年底投放国内市场以来，2001年上半年临床已有使用，全为进口品，占整个糖尿病(口服降糖药＋胰岛素)用药的份额为0.02%。纵然“小荷才露尖尖角”，但是“早有蜻蜓落上头”，国内有4～5家企业均在热火朝天地拓展市场。非磺酸脲类结构的胰岛素分泌促进剂由丹麦Novo    Nordisk(诺和诺德)和Boehringer    Ingelheim(勃林格殷格翰)公司联合开发的瑞格列奈(Repaglinide)，1998年在美国首次上市，2000年已在中国上市，商品名为诺和龙。另外尚有同类的那格列奈，一种速效、短效作用的口服促胰岛素分泌剂，由日本Ajinomoto制药公司研发，于1999年在日本首次上市，商品名Starlix。那格列奈在世界范围内的营销权已转让给诺华公司。分析家预测，瑞格列奈的较高销售额在2006年～2007年为4.5亿美元；那格列奈在2008年的销售额为4.2亿美元。   

　　56、阿卡波糖   

　　由德国Bayer公司研制的一种α－葡萄糖苷酶抑制剂，于1990年在德国首次上市，1995年9月6日获FDA批准，目前已在世界27个国家(包括德国)广泛上市。用于Ⅱ型糖尿病患者，通过延迟碳水化合物的吸收而控制餐后血糖。在美国已批准本品与胰岛素或甲福明(二甲双胍)合用于单一药物治疗无效的Ⅱ型糖尿病患者。本品在世界畅销药排名的位序在后移，由第151位后移至171位，2000年世界性销售额为2.87亿美元。本品在国内临床使用占糖尿病用药的份额稳定在24.5%左右，2001年上半年其销售略有下降为1.15%。国内生产商主要有北京拜耳和北京石景山制药，德国拜耳的原装进口制剂，其市场份额在减少。   

　　57、伏格列波糖   

　　由日本Takeda公司开发，1994年首次以商品名Basen在日本上市，1998年在韩国上市，用于治疗糖尿病餐后血糖升高。本品的作用与阿卡波糖相似，是α－葡萄糖苷酶抑制剂，抑制双糖的水解和延迟对糖的吸收。此外，本品与吡格列酮(pioglitazone)组成复方用于改善糖耐量，正在日本进行Ⅲ期临床试验。本品适用于饭后降低血糖。本品与胰岛素并用时，有出现低血糖症状的报告。与磺酰脲类、双胍类、胰岛素制剂合用可能出现低血糖症状，故与这类药物并用时，要从小剂量开始给药并密切观察。老年人生理功能减退，应用本品须从小剂量开始，并充分注意用药期间的血糖变化等。本品在全球畅销药排行榜上的位序由1999年的第194位上移至2000年的第150位，其世界性销售额为3.275亿美元，增长37%。本品国内城市医院临床使用上糖尿病用药的份额由2000年的0.69%上升至2001年上半年的1.22%，其销售额猛增86.77%，可见市场推广得力，销势强劲。国内生产商主要是天津武田，日本武田亦有原装进口制剂供应。   

　　58、罗格列酮   

　　其马来酸盐是第2个上市的噻唑烷二酮类胰岛素增效剂，由史克必成公司开发，并于1999年5月25日获FDA批准在美国首次上市，商品名Avandia。本品是第2个进入美国市场的噻唑烷二酮类新的抗糖尿病药物，已批准其单独应用或与二甲双胍联合应用治疗Ⅱ型糖尿病。本品将直接与辉瑞公司的曲格列酮(Rezulin)竞争。曲格列酮于1997年在美国上市，但已出现与该药有关的急性肝功能衰竭引起的死亡。欧洲已宣布停止使用该药，在美国已不再批准作为单方药治疗。本品在美国销售价比曲格列酮低约10～15%，2mg的片剂为1.45美元，4mg的片剂为2美元，8mg的片剂为3.65美元。推荐本品的起始剂量为4mg。在全球畅销药排行榜上，本品的位序由1999年的第290位迅速上移至2000年的第68位(其原因是部分替代曲格列酮的市场)，其世界性销售额为7亿美元，分析家们预计到2005年本品的销售达顶峰，销售收入为18亿美元。在中国本品已于2000年下半年上市，目前占糖尿病市场的份额约为0.22%。2001年上半年其销售状况良好，目前临床使用的全为合资产品，主要是史克必成(天津)有限公司和中美天津史克制药有限公司的产品。   

　　59、人胰岛素   

　　最早由礼来公司研发，于1982年10月获FDA批准，商品名为Humulin。在全球畅销药排行榜中一直盛销不衰，2000年依然位居第36位，其世界性销售额为11.374亿美元，增长6.8%。另一个重组人胰岛素是由法国Aventis公司开发，于1999年在德国首次上市，用于治疗Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病。本品的适用制剂为肌肉注射剂，商品名Insuman。它是通过DNA重组技术制造的人胰岛素，其作用及应用均同胰岛素。还有重组赖脯人胰岛素(insulin    lispro)。它由礼来公司创制，1996年在瑞士首次上市，商品名Humalog。用于治疗Ⅰ型糖尿病，已在世界范围内上市，1999年本品的世界性销售收入为1.3亿美元，2000年约为3.5亿美元。分析家们认为本品的销售收入有望达到5亿美元。在全球畅销药排行榜上本品的位序由1999年的第205位前移至2000年的第144位。中国的胰岛素市场约占全部糖尿病用药份额的21.6%，主要是单组分胰岛素，(普通)胰岛素和精蛋白锌锋胰岛素。临床上使用的进口品主要由礼来公司和丹麦诺和诺德公司提供；合资产品主要由天津诺和诺德生物技术有限公司提供；国产品主要由江苏徐州、上海生化和第一生化、武汉生化、杭州第一生化、南京生化、济南生化、沈阳生化和徐州万邦等生化制药企业生产和供应。